早期筛选阶段
如在某些实验体系(细胞、血浆及其他生物基质)中发现受试物易结合难提取,采用放射性同位素[14C]和[3H]标记受试物的研究可降低样品处理难度,消除低提取率对药代动力学研究的影响。对于内源性物质推荐采用同位素标记受试物,以免除内源性干扰,得到真实准确的外源性数据。
候选受试物优化阶段
如受试物生物利用度较低,在体内实验中给予放射性同位素标记的受试物,通过对比标记后(原形及代谢产物)和标记前(仅原形)的结果,可清晰的判断生物利用度较低的主要原因是吸收差还是代谢快,尽早指明优化的方向。
新药临床研究申请(IND)阶段
采用同位素标记受试物可解决物质平衡回收率不足的问题。定量全身放射性自显影技术(QWBA)通过对动物全身进行扫描得到完整详细的组织分布结果,可更加全面预测药物疗效与体内蓄积程度,指导临床用药。
勇于开拓
2009 年首次获得《辐射安全许可证》,采用低能量放射性同位素[14C] 和[3H] 进行满足NMPA 和FDA新药申报要求的临床前和临床研究,填补中国在该研究领域的空白。
精益求精
通过优化收集和检测方法,确保绝大多数同位素标记受试物在物质平衡实验中总回收率超过90%。对极少数总回收率<90% 的受试物,通过14CO2 收集装置,进一步提高总回收率并完善排泄途径。
定制设计
根据受试物自身特点,从科学性和实用性全方位考虑,综合运用非同位素和同位素相结合的研究方法,为客户提供个性化的实验设计。包括但不仅限于:体外血浆蛋白结合率研究、体外孵育体系(血浆、S9、肝微粒体或肝细胞)中的代谢鉴定研究、以及各种属实验动物的体内研究。
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经验丰富
超过十年以及300 次以上的IND 和NDA 申报经验,提供同位素相关的体内外临床前研究以及放射性同位素临床分析研究。
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合成周期和成本控制优良
[14C] 受试物可由客户提供或直接在药明康德合成,在药明康德合成[14C] 受试物通常可为客户降低费用,缩短国外合成运输时间。可根据化学结构、合成工艺、早期代谢产物鉴定结果设计合理的标记位点。
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检测和判断迅速
物质平衡的样品可在24h 内提供初步检测数据,帮助迅速判断是否达到实验预期或临床志愿者是否可以出组。
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